Pitt-team redesigns Epilepsie Medikament zur Steigerung der Potenz und Spezifität, die Nebenwirkungen zu minimieren

Dez 24, 2019
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Pitt-team redesigns Epilepsie Medikament zur Steigerung der Potenz und Spezifität, die Nebenwirkungen zu minimieren

Forscher an der University of Pittsburgh School of Medizin und Künste und Wissenschaften entworfen haben, eine effektivere version von einem FDA-zugelassenen Epilepsie Medikament mit dem potential für weniger Nebenwirkungen, laut einer Studie, veröffentlicht in der Molekularen Pharmakologie. Die experimentellen agent könnte auch als eine Behandlung für tinnitus und anderen Störungen, verursacht durch flüchtige neuronale Signaltransduktion.

Epilepsie, in denen unregelmäßig feuern der Nerven-Signale der Sicherstellungen, betrifft etwa 1 Prozent der Menschen weltweit, sagte senior investigator Thanos Tzounopoulos, Ph. D., Lehrstuhl Auditive Physiologie, associate professor für HNO-Heilkunde und Mitglied der Auditory Research Group, University of Pittsburgh School of Medicine. Medikamente zur Behandlung der Erkrankung in Erster Linie durch die Beeinflussung der transport von Natrium -, Kalium-und Chlorid-Ionen über die Nerven-Zell-Membran zu versuchen, verringern die Erregbarkeit der Gehirnzellen.

„Leider werden diese Medikamente nicht funktionieren gut in fast einem Drittel der Patienten, und es besteht ein großer Bedarf für bessere Therapien“, sagte Dr. Tzounopoulos sagte. „Wir waren in der Lage, zu verfeinern, eine bestehende Medikation, so dass es wirkt gezielt auf bestimmte Nervenzelle Membran-transport-Kanäle, das sollte effektiver machen.“

Die verfügbaren Medikament heißt retigabine, und während es verbessert die Symptome bei einigen Patienten, es kann auch zu störenden Nebenwirkungen, einschließlich Netzhaut-Anomalien, Harnverhalt und Hautverfärbungen. Dr. Tzounopoulos war Teil einer Studie mit dem team ausgewertet, die eine frühere änderung von retigabine, genannt SF0034, die wird weiterentwickelt, indem SciFluor Life Sciences LLC, in Cambridge, Mass.

Für das aktuelle Projekt, Dr. Tzounopoulos und Peter Wipf, Ph. D., Distinguished University Professor der Chemie an Pitt, Rational neu gestaltet, verschiedene strukturelle Komponenten von retigabine zu einer weiteren Steigerung seiner Potenz. Retigabine funktioniert durch die Aktivierung aller fünf Typen von Kalium-transport-Kanäle der KCNQ-Kategorie, aber nur zwei der Kalium-Kanäle KCNQ2/3, sind wichtig für die Stabilisierung der Zellmembran von Gehirn-Zellen, die in übererregbarkeit-bedingten Erkrankungen, wie Epilepsie und tinnitus, Dr. Tzounopoulos erklärt. Die neue Verbindung, bekannt als RL648_81 („RL-81“), können die Ziele nur diese Kanäle.

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