Neue Multitarget-Molekül Wirkt Gleichzeitig Auf Verschiedene Ziele Im Gehirn, Steigert die Kognitive Funktion Bei Alzheimer-Krankheit

Apr 13, 2020
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Neue Multitarget-Molekül Wirkt Gleichzeitig Auf Verschiedene Ziele Im Gehirn, Steigert die Kognitive Funktion Bei Alzheimer-Krankheit

Forschern an der Universitat Autonoma de Barcelona (UAB), der spanischen Nationalen forschungsrates (CSIC) und der Universität von Barcelona (UB) entwickelt haben, ein multitarget-Molekül, ASS234, die nach den Ergebnissen von in-vitro-Studien hemmt die aggregation von beta-amyloid-protein, beteiligt an der Alzheimer-Krankheit. Zur gleichen Zeit, ASS234 stimuliert die cholinergen und monoaminergic-Getriebe, key-Faktoren, die die kognitive Funktion. Darüber hinaus ASS234 ist in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke mit einer erhöhten multipotent Profil entwickelt auf basis von donepezil (Aricept®), eines der wenigen wirksamen Medikamente in der palliativen und symptomatischen Behandlungen der Krankheit.

In die Entwicklung dieses neuen Moleküls, verwendeten die Forscher die Strategie der „multipotent Drogen“, handeln kann gleichzeitig auf verschiedene Ziele im Gehirn an dieser neurodegenerativen Krankheit, da das Paradigma in der Gestaltung von Drogen basiert auf der Strategie „one drug, one target“ hat gezeigt, ungeeignet, bietet zufriedenstellende Ergebnisse.

ASS234 wurde entwickelt, als ein hybrid aus zwei bekannten Molekülen. Einer von Ihnen, donepezil, ist derzeit zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit, und die anderen, PF9601N Substanz ist ein Hemmer der monoamino-oxidase B (MAO B), das Enzym, patentiert und entwickelt von Forschern an der UAB und CSIC, mit bewährten neuroprotektive Effekte in verschiedenen experimentellen Modellen der Parkinson-Krankheit.

Die Forschung wurde unter der Regie von Mercedes Unzeta, Forscher von der Abteilung von Biochemie und Molekularbiologie und des Instituts für Neurowissenschaften (INc) an der UAB, José Luis Marco Contelles, CSIC Forscher am Institut für Allgemeine Organische Chemie (IQOG), und F. Javier Luque, Forscher von der Abteilung der Physiko-Chemie an der Fakultät für Pharmazie und dem Institut für Biomedizin der UB (IBUB). Alle drei Forscher gearbeitet haben, seit Jahren auf dem design, der Synthese und der biologischen Evaluierung neuer multipotent Moleküle der Lage, die Stimulierung der neuronalen übertragungen und zur gleichen Zeit mit der neuroprotektiven Wirkung. ASS234 wirkt auf diese beiden Prozesse.

Die biochemische Aktivität und pharmakologischen potential des Moleküls wurde erschöpfend geprägt von Irene Bolea (UAB) und die Synthese von Abdelouahid Samadi (CSIC). Frühere Studien über die Wechselwirkungen von ASS234 mit seiner möglichen Ziele wurden durchgeführt von Jordi Juárez-Jiménez (UB). Die ASS234 Molekül wurde patentiert durch alle drei Institutionen.

Dieses Molekül könnte viel effizienter als andere verbindungen benutzt werden, um die neuronale übertragung und gleichzeitige agieren auf verschiedenen Gehirn-Ziele. Bisher, in-vitro-Untersuchungen an UAB gezeigt haben, dass ASS234, zusätzlich zum in der Lage zu hemmen monoamino oxidases A und B, wirken auch auf die Enzyme acetylcholinesterase und butyrylcholinesterase, wodurch die boost-Level von Acetylcholin, einem neurotransmitter-Mangel bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit. Die neuesten Ergebnisse deuten darauf hin, dass ASS234 verringert auch die aggregation des ß-amyloid-protein, wodurch das auftreten von senilen plaques charakteristisch für die Krankheit.

Andere aktuelle Studien von Forschern des CSIC Cajal-Institut und der Universität Lodz, Polen, die gezeigt haben, dass ASS234 ist in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke und verbessert das Gedächtnis bei Mäusen.

Alle Studien, die bisher deutlich machen, dass ASS234 ist eine vielversprechende multitarget-Molekül aufgrund seiner potenziellen therapeutischen Effekte bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit. Wie bestätigt durch Dr. Unzeta und Dr. Marco Contelles, ASS234 „a priori erscheint als eine Ableitung von donepezil, die enthält nicht nur seine Tugenden, sondern besitzt auch ein potential multipotent Profil Droge, die es schaffen könnten eine effizientere Medikament für die Behandlung dieser Krankheit“.

Neue Multitarget-Molekül Wirkt Gleichzeitig Auf Verschiedene Ziele Im Gehirn, Steigert die Kognitive Funktion Bei Alzheimer-Krankheit

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